Sabtu, 02 April 2011

Mengenal Sekilas "Si Kecil Biru" yang Menakjubkan

     Ada sebuah kisah menarik mengenai sebuah rumah tangga di Amerika Serikat yang berhubungan dengan "si kecil biru" ini.

    Hanya karena sebutir pil, pasangan yang semula harmonis menjadi berantakan sampai harus berperkara di pengadilan. Simaklah kisah jutawan New York, Frank Bernardo (70) dan teman hidupnya, Roberta Burke (63) Menurut penuturan Burke, sejak 1994 suaminya menderita impotensi. Namun lantaran sudah sama-sama tua, loyonya kelelakian Bernardo tidak menjadi gangguan atas keharmonisan hidup pasangan ini. Sampai kemudian Bernardo berkenalan dengan si mungil Viagra, pil temuan baru yang berkhasiat memulihkan keperkasaan lelaki. Ternyata setelah minum Viagra kegiatan pak tua ini di tempat tidur seperti perjaka lagi. Setelah mendapatkan keperkasaan yang selama ini padam, sejak Mei 1998 tanpa ewuh-pakewuh Bernardo meninggalkan sang istri. Akhirnya, Selasa 16 Juni 1998, Burke menyeret suaminya ke pengadilan Mineola, New York. Ia menuntut ganti rugi sebesar 2 juta dollar (Majalah Seks Konseling-Online).
. . .Begitu muncul Viagra, jutaan orang di seluruh dunia yang mendambakan kembali keperkasaanya lantas merasa mendapat penyelamat baru. Tak pelak, pil produksi raksasa farmasi New York, Pfizer Pharmaceuticals, ini laris manis terjual ke seluruh dunia. Setelah mengantungi izin dari Lembaga Pengawasan Obat dan Makanan (FDA) AS pada tanggal 27 Maret 1998, pil ini segera diburu orang.
     Diperkirakan di bumi ini terdapat sekitar 140 juta pria penderita gangguan ereksi jangka panjang. Obat ini cocok untuk kasus impotensi dan lemah syahwat lantaran diabetes, gangguan syaraf tulang belakang, dan prostatectomy. Juga cocok bagi penderita ejakulasi prematur. Sejak dilempar ke pasar, dalam waktu 6 minggu tak kurang dari 1,5 juta resep ditulis para dokter setiap hari bagi para pemburu Viagra. Belum termasuk mereka yang memburunya secara ilegal di pasar gelap tanpa resep dokter. Bahkan seorang urolog dari Washington, John Stripling, mengganti tulisan tangan resep Viagra dengan stempel karet. Mungkin tangannya sudah pegel. Meski harga resminya 16 AS $/pil, di pasar gelap orang mau membelinya hingga berlipat-lipat. Di Taiwan orang mau merogoh kocek 60 AS $ hanya untuk sebutir pil biru ini. Di Jerman dijual 30 DM atau sekitar Rp 258.000,-/pil (Majalah Seks Konseling-Online).

B. Struktur Kimia dan Farmakologi Viagra (Sildenafil Sitrat)
     Sildenafil sitrat, dijual dengan nama Viagra, Revatio, dan berbagai nama lain, adalah obat yang digunakan untuk terapi disfungsi ereksi (impotensi) dan hipertensi arteri paru-paru (pulmonary arterial hypertension, PAH) yang dikembangkan oleh perusahaan farmasetika Pfizer. Pil Viagra berwarna biru dan berbentuk wajik dengan kata "Pfizer" pada satu sisi, dan "VGR xx" (xx bisa berupa "25", "50", atau "100" sesuai dosis pil tersebut dalam miligram) pada sisi lainnya. Pesaing utamanya adalah tadalafil (Cialis) dan vardenafil (Levitra) (Wikipedia, 2010). Pada Wikipedia (2010) juga memaparkan struktur kimia dan farmakologi Viagra sebagai berikut: 
Figure 2. Sildenafil

Tatanama IUPAC 1-[4-etoksi-3-(6,7-dihidro-1-metil-7-okso-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)fenilsulfoni]-4-metilpiperazin sitrat 
Pengenal Nomor CAS 171599-83-0 Kode ATC G04BE03 PubChem 5281023 DrugBank APRD0055

Data kimia Formula C22H30N6O4S • C6H8O7 Berat mol. basa: 474.6 g/mol garam: 666.7 g/mol SMILES cari di eMolecules, PubChe

Data farmakokinetik Bioavailabilitas ? Metabolisme ? Waktu paruh 3-4 jm Ekskresi ?
Pertimbangan terapi Kat.kehamilan N/A Status hukum Dengan resep/POM Alur Oral



B. Mekanisme Kerja Viagra
     Sildenafil sitrat, dijual dengan nama Viagra atau Revatio dan masih banyak nama produk yang lain lagi , yang merupakan suatu obat yang digunakan untuk menyembuhkan disfungsi ereksi (erectile dysfunction) dan hipertensi arteri pulmonal (pulmonary arterial hypertension/PAH). Obat tersebut dikembangkan dan kini sedang dipasarkan oleh perusahaan obat Pfizer. Obat ini berperan sebagai penghambat cGMP spesifik phosphodiesterase type 5, suatu enzim yang mengatur peredaran darah yang mengalir ke penis. Sejak obat ini dipasarkan tahun 1998, sildenafil merupakan obat yang diandalkan sebagai solusi disfungsi ereksi. Selain Sildenafil (Viagra), di pasaran terdapat obat lain mengatasi disfungsi ereksi yaitu tadalafil (Cialis) dan vardenafil (Levitra) (Apoteker.Info-Online).
     Mekanisme kerja viagra (sildenafil sitrat) adalah dengan cara melindungi cGMP (cyclic guanosine monophosphate) dari degradasi oleh PDE5 (phosphodiesterase tipe 5) di corpus cavernosum. Nitrat oksida (NO) di corpus cavernosum akan berikatan dengan reseptor enzim guanilat siklase, yang akan menyebabkan peningkatan kadar cGMP, sehingga terjadi vasodilatasi pada otot halus di penis (Apoteker.Info-Online). Menurut Bachtiar (2009) peningkatan kadar cGMP mengakibatkan relaksasi otot polos pembuluh darah, termasuk cabang pembuluh darah arteri penis (helicine arteries). Helicine arteries yang melebar dapat meningkatkan aliran darah masuk ke badan penis. Mekanisme ini akan mengakibatkan bertambahnya aliran darah yang menuju penis, sehingga menyebabkan ereksi.
     Viagra (sildenafil sitrat) dimetabolisme oleh enzim-enzim di hati, kemudian diekskresi oleh hati dan ginjal. Bila Viagra diminum bersamaan dengan makanan tinggi lemak, maka penyerapan Viagra di dalam tubuh akan menurun, waktu untuk mencapai konsentrasi maksimum (Cmax) akan lebih lama satu jam, dan Cmax sendiri menurun hanya menjadi sepertiganya (Apoteker.Info-Online).
     Sildenafil citrate memiliki fungsi alamiah sebagai vasodilator (zat pelebar pembuluh darah). Dengan efeknya, sildenafil citrate atau viagra dapat membantu penderita gangguan ereksi supaya mendapatkan ereksi yang kuat. Namun sebagai vasodilator, Viagra juga memiliki efek negatif terhadap fungsi biologis organ tubuh lain yang terkait (Bachtiar, 2009).


C. Manfaat Lain dari Viagra
     Obat anti-impotensi populer Viagra ternyata tidak hanya berkhasiat bagi kejantanan pria. Pil berwarna biru ini juga berpotensi menjadi obat yang dapat menyelamatkan pasien penderita kelainan otot yang disebut distrofi dari ancaman kematian dini.
     Manfaat sampingan viagra ini diungkap oleh para peneliti dari Montreal Heart Institute Study Kanada yang juga memuat laporannya dalam jurnal terbaru Proceedings of the National Academy of Sciences. Lewat riset ini, mereka menemukan bagaimana mekanisme viagra mengatasi impotensi juga dapat membantu mengatasi gagal jantung pada penderita distrofi otot. Hasil pengujian laboratorium pada tikus yang mengidap sejenis distrofi menunjukkan bahwa viagra dapat menjaga fungsi jantung bekerja stabil (Kompas.com, 2008).
     Distrofi sendiri merupakan penyakit genetik yang menyebabkan otot melemah. Tanda-tanda awal melemahnya otot ini biasanya muncul pada usia 5 tahun dan kemudian berkembang menjadi kelumpuhan pada usia 13 tahun.
     Pasien yang terserang kelainan ini juga berisiko tinggi mengalami gagal jantung akibat melemahnya otot yang menjaga organ jantung memompa darah dengan kuat. Karena alasan inilah, banyak pasien pengidap distrofi meninggal pada usia dini yakni pada 20 atau 30 tahunan.
     Kompas.com(2008) juga menuliskan Tim dari Montreal menemukan bahwa Viagra - yang bernama generik sildenafil - mencegah hilangnya sebuah molekul yang disebut cGMP. Molekul ini memegang peran penting dalam menjaga saluran pembuluh darah tetap lebar. Dalam penis, molekul ini dapat meningkatkan aliran darah dan mengatasi impotensi.
Namun dalam jantung, molekul ini membantu memastikan organ menerima suplai darah yang tepat dan menjaganya tetap sehat dan kuat. Pada orang yang berjantung normal dan kuat, molekul ini mampu mencegah dan menahan pengaruh dari melemahnnya sel-sel otot yang disebabkan distrofi. Viagra bekerja dengan cara memblokir fungsi sejenis enzim yang disebut PDE5, yang bisa menghancurkan cGMP.

D. Efek Samping Penggunaan Viagra
     Efek samping Viagra hendaknya diwaspadai, efek samping yang paling umum ditemui adalah sakit kepala, berkeringat, dispepsia, hidung tersumbat, serta gangguan penglihatan. Sebaiknya berhati-hati bila menggunakan Viagra bersamaan dengan obat inhibitor protease, karena obat ini menghambat metabolisme Viagra, sehingga potensi efek samping Viagra akan meningkat. Begitu pun bila Viagra digunakan bersamaan dengan obat pemblok alfa (misal carvedilol atau labetalol), akan terjadi potensiasi efek hipotensi/menurunkan tensi, namun efek ini tidak terjadi bila pemakaian keduanya dipisah 4 jam (Apoteker.Info-Online).
Selasa 9 Juni 1998, Lembaga Pengawasan Obat dan Makanan (FDA) AS melaporkan, 16 orang meninggal setelah mengkonsumsi pil Viagra. Bahkan menurut laporan Wall Street Journal Senin 29 Juni 1998, jumlah itu bertambah menjadi 30 orang. Korban tertua berumur 80 tahun sedangkan yang paling muda umur 48 tahun. Sementara itu ada juga korban yang setelah minum Viagra lalu terserang nyeri dada selagi berhubungan seks. Ia lalu diberi obat nitrogliserin dalam ambulan ke rumah sakit. Nyawanya tidak tertolong. Korban selanjutnya, sedang dalam tetapi insulin, tewas tak lama setelah minum Viagra. Empat korban lainnya yang meninggal tidak diketahui pasti riwayat penyakit yang diderita sebelum minum Viagra, serta jenis pengobatan apa yang mereka kosumsi. Meski belum bisa dipastikan apakah semua itu akibat langsung dari pemakaian Viagra, munculnya beberapa kasus di atas, tak pelak sempat memicu timbulnya pro-kontra atas pemakaian pil biru ini. Padahal setelah meneliti para korban, FDA menegaskan bahwa sampai sekarang belum ada bukti bahwa penyebab kematian para korban itu Viagra. Kemungkinan besar kematian tersebut akibat terjadinya komplikasi bercampurnya Viagra dengan obat-obat penyakit jantung seperti nitroglyserin (Konseling.net-Online).
     Dr. Adolph Hutter, ahli jantung klinis dari General Hospital, Massachusetts, dan Harvard Medical School di Boston, justru mensinyalir terjadinya serangan jantung atas para korban tersebut lebih diakibatkan karena gerakan fisik dan emosi yang berlebihan dari para pemakai Viagra itu selama berhubungan intim, yang sudah terlalu lama tidak mereka lakukan sebelumnya. Hal senada juga dikatakan Dr. Akmal Taher, "Kalau kita bicara tentang 1 juta orang yang usianya di atas 50 tahun, tanpa minum apa-apa pun resiko meninggal sama. Apalagi mereka itu banyak yang mengidap kelainan jantung. Bisa jadi meninggalnya bukan karena Viagra, melainkan karena terlalu excited dalam melakukan aktivitas seksual sehingga ada risiko terjadinya serangan jantung. "Memang, sepanjang penelitian terhadap 4.000 orang yang terkontrol di Eropa dan Amerika, tak ada satu pun yang meninggal. Baik dalam studi jangka pendek (3 bulan) maupun jangka panjang 6bulan) (Majalah Seks Konseling-Online).

E. Viagra Bukan Obat Kuat
     Ereksi yang disebabkan rangsangan seksual terjadi saat impuls dari kulit, area genital (kelamin) dan bagian tubuh lain dihantarkan ke pusat ereksi. Impuls-impuls yang dikirim mengaktifkan saraf parasimpatis yang mempersyarafi area genital menyebabkan pelebaran cabang pembuluh darah arteri di penis (helicine arteries). Pelebaran helicine arteries meningkatkan aliran darah ke dalam badan penis. Pada saat ereksi, aliran darah vena (aliran darah yang meninggalkan organ menuju jantung) pada penis terhimpit oleh pelebaran helicine arteries. Akibatnya, aliran darah terjebak di dalam badan penis. Peningkatan aliran darah menuju penis ditambah terjebaknya aliran darah yang meninggalkan penis menimbulkan tekanan tinggi (1000mmHg) di dalam helicine arteries. Inilah yang menyebabkan penis mengeras dan membesar saat ereksi (Bachtiar, 2009)
     Disfungsi ereksi adalah suatu penyakit yang ditandai dengan berkurangnya kekerasan ereksi seorang pria setelah mendapat rangsangan seksual hingga tidak cukup kuat untuk melakukan penetrasi.Pada usia lebih dari 40 tahun, ereksi mulai melemah. Dinamakan disfungsi ereksi. Melemahnya kemampuan ini disebabkan berkurangnya kemampuan dinding helicine arteries di penis untuk melebar setelah mendapat rangsangan seksual. Disfungsi ereksi berbeda dengan ejakulasi dini. Singkatnya, disfungsi ereksi adalah ketidakmampuan penis untuk mengeras hingga memungkinkan terjadinya penetrasi. Sedangkan ejakulasi dini adalah ejakulasi yang terjadi terlalu cepat di bawah normal. Ejakulasi dini berhubungan dengan rendahnya ambang batas puncak seksual seorang pria yang ditandai dengan cepatnya mendapat orgasme (Bachtiar,2009).
     Beredar pendapat di masyarakat bahwa dengan mengkonsumsi viagra membuat permainan seksual jadi tahan lama atau terhindar dari ejakulasi dini. Berangkat dari pendapat tersebut, tidak sedikit pria-pria muda yang belum melewati usia 40 tahun rajin mengkonsumsi viagra. Bahkan lucunya ada yang mengeluh tidak ada perbaikan dengan ejakulasi dininya setelah mengkonsumsi viagra.
     Bachtiar (2009) mengatakan Viagra memang bukan untuk mengobati ejakulasi dini ataupun obat untuk menunda ejakulasi. Viagra adalah obat untuk membantu terjadinya ereksi yang kuat. Ereksi juga tidak terjadi spontan setelah beberapa menit menenggak viagra, tetapi ereksi terjadi bila ada rangsangan seksual. Viagra hanya membantu membuat ereksi menjadi cukup kuat bagi penderita disfungsi ereksi. Viagra juga tidak membantu aktivitas seksual bagi penderita gangguan libido (lemah syahwat). Jadi, Sildenafil citrate atau viagra bukanlah obat kuat yang selama ini ada di benak sekian banyak pria. Sildenafil citrate tidak lebih dari sekedar obat gangguan ereksi bagi mereka yang tidak memiliki ereksi yang cukup kuat.
Sumber: Kumpulan Makalah UM '10

Tidak ada komentar:

Posting Komentar